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Influence de certains antacides sur la cinétique d'absorption et la disponibilité systémique de l'oxyphenbutazone chez l'homme

RD

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R. Dugal

Résumé du colloque

L'oxyphenbutazone est un anti-inflammatoire non stéroïdien largement utilisé en thérapeutique. Ses caractéristiques physico-chimiques (pKa:4.5, solubilité faible, solvation difficile) sont telles que son degré et sa vitesse d'absorption chez l'homme sont extrêmement variables et souvent erratiques. On décrit d'abord dans cette communication les paramètres analytiques d'une méthode chromatographique capable de déterminer spécifiquement l'oxyphenbutazone plasmatique sur un intervalle de plusieurs heures, après administration d'une dose unique. Cette méthode a ensuite été appliquée à une étude systémique de la disponibilité systémique comparée d'une formulation commerciale et d'une préparation contenant des antacides. Les résultats, analysés par les techniques interprétatives statistiques et pharmacocinétiques, révèlent que les vitesses de dissolution et d'absorption de l'oxyphenbutazone sont considérablement plus élevées dans celle de la forme conventionnelle. Ceci est probablement dû à une meilleure dispersion particulaire et à une solubilisation plus rapide (par effet pH). Le degré total d'absorption est cependant à peu près identique pour les deux formes. Les implications cliniques de ces résultats seront discutées.

Contexte

news icon Thème du colloque :
Pharmacologie et endocrinologie
host icon Hôte : Université de Montréal

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Titre du colloque :

Pharmacologie et endocrinologie

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