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Influence de la fonction acétylénique et de la position des chaînes sur l'activité curarisante de diéthers phénoliques analogues à la gallamine

Robert Goyer
Rosette Bolduc
Romano Salvador
RG

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Robert Goyer

Résumé du colloque

De nouveaux composés analogues à la gallamine, mais en différenciant par la présence de fonctions acétyléniques et l'absence d'une chaîne latérale, ont été étudiés dans le but de vérifier l'influence de ces modifications structurales sur l'activité curarisante. Outre l'étude de la toxicité aiguë, l'évaluation qualitative et quantitative des éthers phénoliques bis-butynyl triéthyl ammonium de la série ortho, méta et para a été réalisée. Les tests employés nous ont permis de préciser d'une part que la curarisation résulte d'une action acétylcholinocompétitive identique à celle de la gallamine, et, d'autre part que l'activité de ces molécules augmente parallèlement à l'écartement des chaînes. Ainsi, le dérivé para est 2.9 fois plus actif que la gallamine sur la préparation nerf phrénique - diaphragme isolés de Rat; par contre, les dérivés ortho et méta ne possèdent respectivement que 76% et 92% de l'activité de la gallamine. Cependant, l'accroissement de pouvoir curarisant s'accompagne d'une augmentation sensiblement parallèle de la toxicité.

Contexte

Section :
Pharmacologie et nutrition
news icon Thème du colloque :
Pharmacologie et nutrition
host icon Hôte : Université Laval

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Titre du colloque :

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