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Inhibiteurs de la 17ß-hydroxystéroïde déshydrogénase cytosolique et microsomale de placenta humain

Donald Poirier
Serge Auger
Kay-Man Sam
Joëlle Pelletier
DP

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Donald Poirier

Résumé du colloque

Notre groupe s'intéresse activement au blocage de la 17ß-hydroxystéroïde déshydrogénase (17ß-HSD), une enzyme impliquée dans la synthèse des estrogènes et des androgènes. Nous avons décidé d'analyser chimiquement de plusieurs dérivés de l'estradiol et de l'estrone et évalué leur activité inhibitrice sur des préparations enzymatiques obtenues de placenta humain: 1) la fraction cytosolique, responsable de l'interconversion de E1 et E2 (17ß-HSD-E1) et 2) la fraction microsomale, responsable de l'interconversion du 4a4 et de la T (17ß-HSD-A). Deux familles de composés (alkylamide-E2 et halogénopyrénol-E2) ont provoqué une forte inhibition de la 17ß-HSD-E2 avec des valeurs de IC50 de 76 et 242 nM pour les meilleurs inhibiteurs. De plus, ces inhibiteurs n'ont pas d'effet sur la 17ß-HSD-A. D'autre part, une lactone a montré une très bonne inhibition de la 17ß-HSD-A (IC50=220 nM) sans affecter l'activité 17ß-HSD-E. En conclusion, deux types d'inhibiteur ont été développés, l'un spécifique à la 17ß-HSD cytosolique dite estrogénique (E1 = E2) et l'autre spécifique à la 17ß-HSD microsomale dite androgénique (4a4–T).

Contexte

Section :
Endocrinologie
news icon Thème du colloque :
Endocrinologie
host icon Hôte : Université du Québec à Rimouski

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Titre du colloque :

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