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Inhibiteurs de la 17B-hydroxystéroïde déshydrogénase de type 2

Donald Poirier
Patricia Noël
Patrick Bydal
Van Luu-The
DP

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Donald Poirier

Résumé du colloque

Plusieurs isoformes de la 17b-hydroxystéroïde déshydrogénase (17b-HSD), une enzyme clé lors de la formation des androgènes et des estrogènes, sont connues chez l'humain. Notre groupe s'intéresse à cette famille de déshydrogénases afin de mieux comprendre les mécanismes qui régissent leur inhibition. Pour la présente étude, nous avons choisi la 17b-HSD de type 2, puisqu'elle fait l'interconversion autant des androgènes (4-androstènedione et testostérone) que des estrogènes (estrone et estradiol). Deux catégories d'inhibiteurs seront présentées: 1) des dérivés de l'estradiol avec une lactone sur le cycle D, et 2) des dérivés de la testostérone avec une spiro-g-lactone sur le cycle D et un groupe (acétate, thioalkyl, thiophényl ou thiobenzyl) en position 7a. Dans les deux cas, nous allons rapporter brièvement la préparation des meilleurs inhibiteurs ainsi que discuter des relations structure-activité pour la transformation du 4-androstènedione en testostérone. Nous allons également déterminer les constantes d'inhibition (Ki) et caractériser le type d'inhibition pour le meilleur inhibiteur à noyau estradiol (17-(spiro-d-lactone)-estradiol) ainsi que le meilleur inhibiteur à noyau testostérone (7a-thiobenzyl-spironolactone).

Contexte

Section :
Endocrinologie
news icon Thème du colloque :
Endocrinologie
host icon Hôte : Université McGill

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Titre du colloque :

Endocrinologie
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