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Inhibiteurs peptidiques de la protéase HIV-1 : Synthèse et activité

Anne Marinier
Mihaly V. Toth
Brent L. Podlogar
Chris Ho
Garland R. Marshall
AM

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Anne Marinier

Résumé du colloque

La protéase HIV-1 du virus du sida est une enzyme de 99 acides aminés existant sous forme de dimère et responsable du cycle de réplication du rétrovirus. Nous avons préparé une série d'inhibiteurs peptidiques de cette enzyme, possédant une unité cétoéthylénique dipeptidique dont la séquence d'acides aminés est basée sur celle des substrats de l'enzyme. Les composés les plus actifs de cette série inhibant la protéase HIV-1 en quantité nanomolaire. D'autre part, nous avons essayé de tirer avantage de la symétrie de l'enzyme HIV-1 en synthétisant une série d'inhibiteurs symétriques. La synthèse et l'activité de ces deux séries d'inhibiteurs seront décrites, de même qu'une analyse qualitative de leurs affinités par modélage moléculaire.

Contexte

Section :
Chimie organique
news icon Thème du colloque :
Chimie organique
host icon Hôte : Université du Québec à Rimouski

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Titre du colloque :

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