Colloque

Inhibition de la 17β-HSD par des dérivés de l’estradiol ayant en position 7α une chaîne undecanyl différemment fonctionnalisée

Roch P. Boivin

Léon Rioux

Donald Poirier

Membre a labase

Roch P. Boivin

Résumé du colloque

La 17β-hydroxystéroïde déshydrogénase (17β-HSD) est une enzyme impliquée dans la stéroïdogénèse des estrogènes. L’utilisation d’inhibiteurs de la 17β-HSD pour le blocage de la formation de l’estradiol (hormone très active) à partir de l’estrone (hormone peu active) semble donc une approche intéressante et complémentaire à l’utilisation des antiestrogènes contre les cancers estrogéno-sensibles. Récemment, il a été rapporté que “undecanespiro lactone 16 164384 (7α-undecanyl-estradiol) était un faible inhibiteur de la 17β-HSD1. Nous avons également obtenu une bonne inhibition de la 17β-HSD par l’introduction d’une chaîne bromopropyl en position 7α de l’estradiol (Ki=0.5 μM). À partir de ces résultats, nous avons synthétisé plusieurs dérivés de l’estradiol ayant en position 7α une chaîne à onze carbones différemment fonctionnalisée et comparé leur activité inhibitrice de la 17β-HSD1. Parmi les groupements étudiés, l’acide carboxylique, l’iodure et le brome montrent avoir de meilleures inhibitions que l’amide IC 164384 (Ki=2.0, 3.0, 0.7, 7.2 μM; respectivement). D’après par la synthèse de 7α-[1’-bromopropyl]-16α-(7α-bromopropyl)-estradiol, nous avons pu étudier l’effet inhibiteur de la combinaison des deux chaînes latérales.

Contexte

Section :

Pharmacologie

Thème du colloque :

Pharmacologie

Hôte : Université du Québec à Montréal

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