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Inhibition de la liaison de l'angiotensine II par le polyvinyl sulfate

GB

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Guylaine Boulay

Résumé du colloque

L'angiotensine II (AII) est une hormone régulatrice majeure de la synthèse et de la sécrétion d'aldostérone au niveau des cellules glomérulées de la surrénale. L'AII agit en activant un récepteur spécifique qui, par l'intermédiaire d'une protéine G, stimule la phospholipase C. La phospholipase C est responsable de la production de l'inositol 1,4,5-trisphosphate et du diacylglycérol. Au cours de nos études, nous avons observé que le polyvinyl sulfate (PVS), un polyanion, inhibe la liaison de l'AII à son récepteur membranaire du cortex surrénalien. La concentration qui inhibe 50% de la liaison du 125I-AII (IC50) est de 63.5 ± 12 nM (moyenne ± déviation standard, n = 3). Par contre, sur des cellules glomérulées en culture primaire, le PVS (à des concentrations allant jusqu'à 1 µM) n'a aucun effet ni sur la sécrétion d'aldostérone induite par l'AII, et ne peut inhiber la liaison de 125I-AII. Ces résultats suggèrent que le site d'action du PVS est intracellulaire. Des travaux récents ont démontré que la portion intracellulaire du récepteur pourrait interagir avec la protéine G chargée positivement. Nous suggérons que le site de liaison du PVS (un polyanion) est la région du récepteur de l'AII qui interagit avec la protéine G.

Contexte

news icon Thème du colloque :
Pharmacologie et toxicologie
host icon Hôte : Université de Sherbrooke

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Titre du colloque :

Pharmacologie et toxicologie

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