Colloque

Inhibition irréversible des récepteurs neuromusculaires

Michael MacConaill

James R. Steinhart

Membre a labase

Michael MacConaill

Résumé du colloque

Nous avons étudié deux inhibiteurs irréversibles de l'action stimulante (rectus abdominis de grenouille) de la carbamylcholine et la succinylcholine. Le DPA (Diméthyl-phénylaziridinium), composé monofonctionnel, possède sa propre action stimulante, mais comme inhibiteur, son activité est faible et lente. Le C10MPA (Decaméthylene-bis(N-méthyl-phénylaziridinium), composé bifonctionnel, est dépourvu d'action stimulante; il est néanmoins 1000 fois plus actif comme inhibiteur que le DPA. L'inhibition due au C10MPA apparaît en deux phases. Nos résultats nous mènent à proposer au moins trois groupements anioniques dans le récepteur neuro-musculaire, chacun étant caractérisé par un environnement particulier.