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L-655,240 (3-(1-4-chlorobenzyl)-5-fluoro-3-methyl indol-2-yl) 2,2-dimethylpropanoic acid): un antagoniste puissant et sélectif de thromboxane/prostaglandine endopéroxyde 'in vitro'

Anne Lord
Ron Hall
Rejean Fortin
John Gillard
Anthony Ford-Hutchinson
Yvan Guindon
Diane Ethier
Gordon Letts
AL

Membre a labase

Anne Lord

Résumé du colloque

On a étudié chez l'humain, la capacité du L-655,240 à inhiber l'agrégation plaquettaire induite par l'analogue stable des prostaglandines endopéroxyde U-44069 et par l'ADP. Il a été démontré que L-655,240 est un puissant inhibiteur de l'agrégation plaquettaire induite par U-44069 (IC50 = 1.7 x 10^-7M). Ce composé a une action sélective vis-à-vis de l'inhibition de l'agrégation induite par l'ADP. L'action antagoniste du L-655,240 fut également testée contre les contractions induites par U-44069 et par divers agonistes sur des anneaux de trachée de cobaye. Les résultats indiquent que L-655,240 est un puissant inhibiteur compétitif de la contraction induite par U-44069 (pA2 8.0) et par la prostaglandine D2 (pA2 8.0). Les tests de sélectivité ont montré que L-655,240 a une activité antagoniste très peu marquée sur les contractions induites par la prostaglandine F2α et par le leucotriène D4 (pA2 < 6.0). Par contre ce composé n'a aucune action inhibitrice sur les contractions induites par la sérotonine, l'histamine et l'acétylcholine.

Contexte

Section :
Pharmacologie et toxicologie
news icon Thème du colloque :
Pharmacologie et toxicologie
host icon Hôte : Université d’Ottawa

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Titre du colloque :

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