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La 17β-hydroxystéroïde déshydrogénase de microsomes placentaires: test enzymatique, inhibiteur et caractéristiques

Serge Auger
Donald Poirier
Kay-Man Saiw
Van Luu-The
Jean Côté
SA

Membre a labase

Serge Auger

Résumé du colloque

La 17β-HSD présente dans les microsomes de placenta humain catalyse la transformation de l'androstènedione (A4) et de la testostérone (T). Contrairement à la 17β-HSD présente dans le cytosol, laquelle catalyse spécifiquement l'interconversion de l'estrone (E1) et de l'estradiol (E2). Nous avons regardé l'inhibition de la transformation du A4 en T en fonction des conditions physiologiques (pH=7.4 et 5 mM de substrat). L'activité aromatase interférait a été éliminée par l'utilisation d'un inhibiteur spécifique de l'aromatase. Nous avons déterminé que le EM-416 inhibait la 17β-HSD microsomale (androgénique) mais n'inhibait pas la 17β-HSD cytosolique (estrogénique) avec la valeur de IC 50 obtenue pour le EM-416 a été de 240 nM comparativement à 1200 nM pour le substrat (A4). En utilisant des inhibiteurs spécifiques de la 17β-HSD androgénique (EM-416) et cytosolique (EM-252) nous allons déterminer si la 17β-HSD androgénique est également responsable de la transformation de E1 en E2, observé dans les microsomes. En résumé, il y a testé à mis au point pour déterminer les inhibiteurs potentiels de la 17β-HSD dite androgénique, un 2) inhibiteur de cette activité enzymatique a été rapporté (EM-416) et 3) les caractéristiques de cette enzyme seront discutées.

Contexte

Section :
Endocrinologie
news icon Thème du colloque :
Endocrinologie
host icon Hôte : Université du Québec à Rimouski

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Titre du colloque :

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