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Résumé du colloque
Le cytochrome P450 représente une superfamille d'enzymes capables de transformer une quantité importante de substances potentiellement toxiques présentes dans l'organisme. Ceci comprend toute molécule liposoluble absorbée par le tractus gastro-intestinal, la peau ou les poumons et bien entendu, les médicaments. Plusieurs études effectuées au cours des dernières années ont bien démontré que le cytochrome P450 représente en réalité une superfamille d'enzymes et que chez l'humain, plus de 30 isoformes sont présentes. Chacune de celles-ci possède des affinités et activités propres envers différents substrats ou médicaments. De plus, des études de génétique ont clairement démontré l'existence de polymorphismes génétiques dans l'expression et l'activité de certaines de ces isoenzymes. Au cours de la conférence, nous reviserons les outils disponibles permettant d'élucider les différentes enzymes responsables du métabolisme de certains médicaments au cours de leur développement. Nous verrons la relation entre les analyses effectuées in vitro et in vivo. Ces informations s'avèrent utiles afin de prédire la variation inter-individuelle dans la réponse aux médicaments de même que pour prédire les interactions médicamenteuses potentielles. Les principales isoenzymes du cytochrome P450 discutées comprendront le CYP2D6 et le CYP2C9. À la fin de cette conférence, l'auditeur devrait être en mesure de mieux juger de l'importance de caractériser les enzymes impliquées dans le métabolisme d'un médicament versus le processus de son développement. Des exemples de produits présentement sur le marché et retirés du marché seront présentés.
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