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La sécrétion d'ACTH dans les cellules adénophypophysaires: comme modèle l'activité agoniste et antagoniste des antiglucocorticoïdes

J. Cote
J. Lepine
R. Veilleux
J.P. Raynaud
F. Labrie
JC

Membre a labase

J. Cote

Résumé du colloque

Il a été récemment démontré que la sécrétion d'ACTH et de β-endorphine est contrôlée de façon parallèle dans l'adénohypophyse de rat. Nous avons utilisé un extrait d'épinéphrine médiane rat comme agent stimulateur pour déterminer l'activité agoniste et antagoniste de glucocorticoïdes synthétiques sur la sécrétion d'ACTH et de β-endorphine mesurées par dosage radioimmunologique. L'acétanide de triamcinolone est le plus puissant des stéroïdes pour inhiber la sécrétion d'ACTH avec une inhibition demi-maximale (ED50) de 0.3nM alors que le cortisol et la dexaméthasone ont un ED50 de 50 et 3nM, respectivement. L'activité antagoniste d'une série de stéroïdes synthétiques a été ensuite étudiée en présence de 10 nM dexaméthasone. L'activité antagoniste de la cortisone montre un Kd de 400nM. La 16-méthyl progestérone et sept nouveaux glucocorticoïdes synthétiques n'ont démontré aucune activité antagoniste mais peuvent bloquer l'effet inhibiteur de la dexaméthasone à des IC50 variant de 50 à 400nM. Deux de ces produits, le RU 26988 et le RU 25598 ont une activité agoniste capable de neutraliser l'action de l'agoniste naturel, le cortisol, dans un rapport de concentration de 1.

Contexte

Section :
Biochimie et biologie cellulaire
news icon Thème du colloque :
Biochimie et biologie cellulaire
host icon Hôte : Université de Sherbrooke

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Titre du colloque :

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