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Résumé du colloque
La recherche de nouveaux médicaments contre les cancers estrogéno dépendants, nous a amenés à développer des dérivés stéroïdiens à double action, c'est-à-dire des molécules pouvant inhiber l'activité enzymatique de la 17β-hydroxystéroïde déshydrogénase (17β-HSD) tout en bloquant l'action des estrogènes sur leur récepteur. La stratégie utilisée a consisté 1) à greffer sur l'estradiol deux chaînes inhibitrices ayant chacune une activité spécifique voulue et 2) à combiner dans une même chaîne, greffée à l'estradiol, les groupements chimiques qui sont responsables des effets biologiques. Pour vérifier la validité de notre stratégie, plusieurs dérivés en 7α ou 16α de l'estradiol, avec une chaîne méthyl butyl undécanamide modifiée au pas, ont été synthétisés à partir de la nor-testostérone ou de l'estrone. Les détails de la synthèse et les résultats biologiques seront discutés.
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