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La veine ombilicale humaine, une préparation pharmacologique sensible aux kinines et analogues

Fernand Gobeil
Domenico Regoli
Suzanne Nsa Allogho
Xuan-Khai Nguyen-Le
Leng Hong Pheng
FG

Membre a labase

Fernand Gobeil

Résumé du colloque

Deux types de récepteurs aux kinines, soient B1 et B2, ont été retrouvés dans la veine ombilicale humaine (VOH) denudée d'endothélium. Ces types de récepteurs médient des effets contractiles lorsque stimulés par la bradykinine (BK) (l'agoniste B2) et la desArg9BK (l'agoniste B1). La réponse à la desArg9BK (550 nM), contrairement à celle de la BK (5 nM), augmente en fonction du temps d'incubation du tissu in vitro, ce qui suggère une synthèse protéique de novo des récepteurs B1. Une caractérisation pharmacologique des récepteurs B1 et B2 a été effectuée, par la suite, à l'aide d'agonistes et d'antagonistes analogues aux kinines. Les affinités apparentes des agonistes sont exprimées en terme de pD2 et celles des antagonistes, selon l'échelle de pA2. Les ordres de puissance des agonistes mesurés sur le système B1 et B2 de la VOH sont; LysdesArg9BK (pD2 8.60) >> desArg9BK (pD2 6.70) >>> BK, [Hyp3,Tyr(Me)8]BK, [Aib7]BK (pD2< 5.00) et [Hyp3,Tyr(Me)8] BK (pD2 8.80) BK (pD2 8.60) >> [Aib7]BK (pD2 6.40) >>> LysdesArg9BK, desArg9BK (pD2 < 5.00), respectivement. La vénoconstriction induite par la BK peut être bloquée sélectivement par un prétraitement de la VOH avec le HOE 140 (pA2 8.40) tandis que le WIN 64338, la Lys[Leu8] desArg9BK et la [Leu8]desArg9BK se sont avérés inactifs (pA2< 5.00). Sur le récepteur B1, seules la Lys[Leu8]desArg9BK (pA2 8.00) et la [Leu8]desArg9BK (pA2 6.35) peuvent inhiber la réponse de la desArg9BK. Les résultats indiquent que la VOH, un tissus humain facilement disponible, représente une préparation sensible aux kinines et analogues synthétiques et pourra servir aux analyses de criblage de nouvelles molécules actives sur les récepteurs des kinines, ainsi qu'à l'étude de leurs sites fonctionnelles.

Contexte

Section :
Pharmacologie
news icon Thème du colloque :
Pharmacologie
host icon Hôte : Université McGill

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Titre du colloque :

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Thème du colloque :

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