Colloque

L'apomorphine-H3 comme traceur dopaminergique dans l'hypophyse antérieure de boeuf

T. Di Paolo

F. Labrie

B. Gagne

Membre a labase

T. Di Paolo

Résumé du colloque

La liaison d'un agoniste dopaminergique, l'apomorphine-H3, a été étudiée dans des membranes d'hypophyse antérieure de boeuf qui contiennent une population pure de récepteurs dopaminergiques post-synaptiques. Un site de liaison de haute affinité avec une constante apparente de dissociation de 0.5 nM et un nombre de sites de 50 fm/mg de protéines a été mis en évidence. L'ordre d'activité des agonistes pour déplacer l'apomorphine-H3 est compatible avec l'association du traceur à un récepteur dopaminergique: apomorphine > dopamine > (-) epinephrine > (-) norepinephrine > isoproterenol. L'étude de la compétition pour la liaison du ligand tritié montre une grande stéréosélectivité, (-) butaclamol étant 100,000 fois plus actif que (+) butaclamol. Les antagonistes adrénergiques tels que le propranolol, l'haloperidol et le (+) butaclamol déplacent la liaison de l'apomorphine-H3 à des concentrations nanomolaires. Le GTP diminue l'affinité de l'apomorphine-H3 pour le récepteur dopaminergique avec un effet maximum à 0.1 mM et un DESO à 1 µM. Ces résultats indiquent que l'apomorphine-H3 marque un récepteur dopaminergique post-synaptique probablement relié à l'adénylate cyclase dans l'hypophyse antérieure.

Contexte

Section :

Endocrinologie

Thème du colloque :

Endocrinologie

Hôte : Université Laval

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