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Le métabolisme de la phentermine et de ses métabolites N-oxydés chez le lapin

P.-M. Bélanger
A.H. Beckett
PB

Membre a labase

P.-M. Bélanger

Résumé du colloque

Les produits de métabolisme de la phentermine (I) chez le lapin sont N-hydroxyphentermine (II) et α,α-dimethyl-α-nitroso-β-phényléthane (III). Nous avons retrouvé 78% d'une dose intrapéritonéale de I dans les urines de 48 heures; 62% de la dose excrétée est représentée par des métabolites résultant de la N-oxydation de I. Les produits majeurs d'excrétion de I sont N-hydroxyphentermine (II, 28% de la dose), II sous forme(s) conjuguée(s) (32% de la dose) et I inchangé (16% de la dose). Pariellement, une dose injectée de II est principalement éliminée dans les urines de 48 heures (62% de la dose); II inchangé représentait seulement 4% de la dose administrée. Les voies majeures de métabolisme de II sont la conjugaison (36% de la dose) et réduction pour donner I (15% de la dose). II est dégradé rapidement au contact d'acide fort. Seulement 10% d'une dose injectée de III fut excrétée dans les urines de 48 heures. Nos résultats démontrent que la N-oxydation est la principale route de métabolisme de I chez le lapin et que N-hydroxyphentermine (II), un métabolite actif de I, peut jouer un rôle dans la pharmacocinétique de phentermine (I).

Contexte

Section :
Pharmacologie et toxicologie
news icon Thème du colloque :
Pharmacologie et toxicologie
host icon Hôte : Université du Québec à Trois-Rivières

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Titre du colloque :

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