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Le métabolisme in vitro de la mephentermine

PB

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P.-M. Bélanger

Résumé du colloque

Mephentermine (Ia) est métaboliquement oxydée par des préparations microsomiques pour donner phentermine (Ib), N-hydroxymephentermine (Ic) et N-hydroxyphentermine (Id). Les microsomes obtenus de foie de lapin démontrent la plus grande activité à métaboliser Ia. L'étude de la cinétique de formation des métabolites Ib, Ic et Id, de l'addition de différents cofacteurs et substrats et de l'utilisation d'inhibiteurs et activateurs métaboliques spécifiques et de différentes espèces animales révèle que la conversion de Ia à Ib implique une route métabolique différente de la N-oxydation de Ia à Ic et Id. Les deux métabolites hydroxylamines Ic et Id résultent de l'oxydation métabolique au niveau de l'atome d'azote de Ia. Un mécanisme enzymatique expliquant la formation séparée de Ic et Id via un intermédiaire commun résultant de la N-oxydation de Ia est proposé.

Contexte

news icon Thème du colloque :
Pharmacologie et toxicologie
host icon Hôte : Université du Québec à Trois-Rivières

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Titre du colloque :

Pharmacologie et toxicologie

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