Colloque

Le rôle de L-Phénylalanine dans l'interaction peptide-récepteur

D. Leukart

D. Regoli

E. Escher

Membre a labase

D. Leukart

Résumé du colloque

La chaîne latérale de l'acide aminé L-Phénylalanine (Phe) est caractérisée par les qualités suivantes : aromatique, lipophile, asymétrie sphérique en tournant Cα-Cβ et chargée (neutre). Un grand nombre d'hormones peptidiques porte dans leur séquence un ou plusieurs résidus de Phe. On a trouvé, dans le cas où il y a au moins deux Phe, que l'un préférablement joue le rôle actif dans la liaison peptide-récepteur, tandis que l'autre soit également responsable de la stimulation biologique. Pour clarifier cette différence de conduite, on a clarifié les résidus de Phe par d'autres résidus d'acides aminés comme Lα-Carboxyallylamine (Car) et mesuré la réponse biologique des hormones peptidiques résultantes. La chaîne latérale de Car a une symétrie sphérique correspond à celle du Phe en toutes les exceptions pour un liaison oxygène avec le carbone homonu. La chaîne avec les acides aminés substitués a montré les mêmes effets en ce qui concerne l'association pour l'acide aminé Phe-Car dans la bradykinine. Avec les autres hormones Enképhaline, Bradykinines, Substance P et Angiotensine II, nous avons trouvé une liaison prolongée avec les récepteurs et une réponse supérieure pouvoir réclairir la fonction spécifique de chaque résidu de Phe séparément.

Contexte

Section :

Pharmacologie et toxicologie

Thème du colloque :

Pharmacologie et toxicologie

Hôte : Université d'Ottawa

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