Colloque

Les dérivés stéroïdes 17α,20-acétonides: une nouvelle classe de puissants antiglucocorticoïdes?

L. Marcotte

J.-P. Schmit

L. Deschenes

Membre a labase

L. Marcotte

Résumé du colloque

Les stéroïdes glucocorticoïdes contrôlent de nombreuses actions physiologiques de l'être vivant. Ils agissent par l'intermédiaire de la complexation d'une protéine cytoplasmique spécifique appelée récepteur. L'étude du mécanisme d'action des glucocorticoïdes demeure de déceler certains paramètres responsables de l'activité glucocorticoïde. Parmi ceux-ci, la nature de la conformation de la chaîne latérale des stéroïdes inhibiteurs semble essentielle. À partir de cette hypothèse, notre laboratoire a synthétisé des stéroïdes 17α,20 acétonides. Ces composés ont leur chaîne latérale figée dans une conformation précise et ont perdu la possibilité de faire des liaisons hydrogènes de type donneur en position 21. Les constantes mesurées d'affinité (K D à 0° sur cytosol de foie de rat) et d'activité (induction en Tyrosine amino Transférase sur rats surrénalectomisés) confirment notre hypothèse.

Contexte

Section :

Biochimie et biologie cellulaire

Thème du colloque :

Biochimie et biologie cellulaire

Hôte : Université de Sherbrooke

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Titre du colloque :

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