Colloque

Les inhibiteurs de l'œstradiol déshydrogénase : "Design" et synthèse chimique

Donald Poirier

Martin R. Tremblay

Kay-Mane Sam

Joëlle Pelletier

Roch P. Boivin

Serge Auger

Membre a labase

Donald Poirier

Résumé du colloque

La biosynthèse des stéroïdes à partir du cholestérol (la stéroïdogénèse) fait intervenir plusieurs enzymes. Parmi ces enzymes, la famille des 17b-hydroxystéroïdes déshydrogénases (17b-HSD) est constituée de cinq isoformes qui sont impliquées dans la formation des oestrogènes et des androgènes, chez l’humain. Puisque ces hormones sont d’importants facteurs de croissance pour certaines tumeurs, l’inhibition de la 17b-HSD représente une approche intéressante pour le traitement des cancers sensibles aux oestrogènes ou aux androgènes. Au cours des dernières années, nous avons orienté nos travaux vers le développement d’inhibiteurs sélectifs des isoformes 1, 2, 3 et 5 de la 17b-HSD. Dans le cadre de cet exposé, je parlerai de l’isoforme 1 ou l’oestradiol déshydrogénase. Un bilan sera d’abord fait pour nos inhibiteurs développés par une approche classique basée sur des études de relations structure-activité: les alkylamide-E2 et les halogénoalkyl-E2. Par ailleurs, deux autres catégories d’inhibiteurs dont le « design » utilise les données cristallographiques 3D des complexes binaires enzyme-substrat et enzyme-cofacteur seront également discutées. Durant l’exposé, l’accent sera mis sur la synthèse chimique linéaire ou convergente de nos différents inhibiteurs à noyau stéroïdien. Une approche utilisant la chimie combinatoire sera également présentée.

Contexte

Section :

Colloque en l'honneur de Robert H. Burnell

Thème du colloque :

Colloque en l'honneur de Robert H. Burnell

Responsables :

Normand Voyer

Hôte : Université Laval

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