Colloque

Marquage par photoaffinité du récepteur de l'angiotensine II

E. Escher

T.M.D. Nguyen

Membre a labase

E. Escher

Résumé du colloque

L'angiotensine II (ATII), l'hormone peptidique pour la pression artérielle, n'a pas encore d'antagoniste irréversible ou de longue durée d'action. Tout antagoniste spécifique connu agit réversiblement et s'est vite dégradé par des protéases. Pour bloquer irréversiblement le récepteur de l'ATII, nous avons entrepris de synthétiser des analogues photoisomérisables de l'ATII. Ces dérivés sont capables de fournir un lien covalent sous l'influence de lumière avec leur récepteur dans la paroi membranaire. Nous avons remplacé les acides aminés Tyr et/ou Phe avec 4'-azidophénylalanine, 4'-nitrophénylalanine et d'autres analogues d'acides aminés aromatiques dans la séquence d'un ATII très puissant: Sar-Arg-Val-Tyr-Val-His-Pro-Phe. En utilisant le nouvel acide aminé 4'-amino-3',5'-diiodophénylalanine, nous avons obtenu des analogues photoactifs à haute radioactivité de tritium pour l'isolation du récepteur inactif. Dans la noirceur, ces peptides se comportent comme les analogues conventionnels et réversibles, permettant plusieurs déductions sur la fonction des positions 4 et 8 de l'ATII. Sous l'influence de lumière ultraviolet de 365 nm, plusieurs analogues bloquent le récepteur de l'ATII spécifiquement et irréversiblement.

Contexte

Section :

Pharmacologie et toxicologie

Thème du colloque :

Pharmacologie et toxicologie

Hôte : Université d'Ottawa

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