Colloque

Mécanisme d'inhibition des composés à doubles sites d'action sur la 17β-hydroxystéroïde déshydrogénase (17β-HSD)

Jing-Yu Wang

Arezki Azzi

Sheng-Xiang Lin

Membre a labase

Jing-Yu Wang

Résumé du colloque

La 17β-HSD est responsable de la formation de tous les estrogènes et androgènes actifs dans les tissus gonadiques ou périphériques, qui sont responsables de la prolifération des cancers hormonodépendants, particulièrement le cancer du sein et celui de la prostate (Horwitz et McGuire 1987, Labrie et coll. 1989). Nous avons étudié le mécanisme d'inhibition de composés à doubles sites d'action (par exemple EM-139 et EM-105), synthétisés dans notre laboratoire. Nous avons utilisé les méthodes fluorimétriques, spectrophotométriques et de marquages radioactifs et nous avons déterminé les constantes d'inhibition. Nos résultats montrent que les composés étudiés sont des inhibiteurs réversibles et ont été classifiés comme des inhibiteurs compétitifs de l'estradiol qui est le substrat de la 17β-HSD. Cette étude est celle des autres inhibiteurs synthétisés dans notre laboratoire, nous permettant d'inhiber efficacement la 17β-HSD pour aboutir à une thérapie des cancers hormonodépendants.

Contexte

Section :

Biochimie, biologie moléculaire

Thème du colloque :

Biochimie, biologie moléculaire

Hôte : Université du Québec à Montréal

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Titre du colloque :

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