pen icon Colloque
quote

Mécanisme moléculaire d'action du 5-AZA-dCyd (5-AZA-2'-désoxycytidine) : interactions du 5-AZA-dCTP et de la DNA polymérase

J. Bouchard
R.L. Monparler
JB

Membre a labase

J. Bouchard

Résumé du colloque

Le 5-AZA-dCyd est un nouveau médicament antileucémique. Pour comprendre son mode d'action, nous avons synthétisé le 5-AZA-dCTP de façon enzymatique et étudié les cinétiques de son incorporation dans le DNA catalysée par la DNA polymérase du thymus de veau. Nous avons trouvé que l'affinité de l'enzyme pour le 5-AZA-dCTP (Km=3uM) est comparable à celle obtenue pour le substrat naturel: le dCTP. D'ailleurs, le 5-AZA-dCTP et le dCTP entrent en compétition pour le même site actif sur l'enzyme. Nos résultats suggèrent aussi que le 5-AZA-dCTP incorpore au DNA selon les règles habituelles de pairage des bases G-C. Et puisque le 5-AZA-dCTP ne semble pas inhiber la synthèse du DNA, nous proposons que le mécanisme moléculaire d'action létale est dépendant de la présence de la base anormale 5-AZA-cytosine dans le DNA de la cellule qui a incorporé le médicament.

Contexte

Section :
Pharmacologie et toxicologie
news icon Thème du colloque :
Pharmacologie et toxicologie
host icon Hôte : Université du Québec à Montréal

Découvrez d'autres communications scientifiques

news icon

Titre du colloque :

Pharmacologie et toxicologie
Étude de la fixation protéique plasmatique du flurazépam et de ses métabolites chez l'homme
S.F. Cooper
Pharmacocinétique plasmatique et centrale du 5-aza-2'-désoxycytidine (5-aza-dCyd) chez le lapin et …
G. Chabot
Le plomb dans la salive, le sang et l'ultrafiltrat plasmatique du rat
N. Mobarak
Voir tous les contenus de ce colloque

Autres communications du même congressiste :

news icon

Thème du colloque :

Pharmacologie et toxicologie
Développement de composants à base de fibre à gaine trouée H
Antoine Proulx
Études du centre photochimique de la souche G-9 de Rhodospirillum rubrum à l'aide d'une sonde fluor…
J. Bouchard
Études du centre photochimique de la souche G-9 de Rhodospirillum rubrum à l'aide d'une sonde fluor…
J. Bouchard