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Modélisation moléculaire d'analogues cyclisés de l'enképhaline : différenciation des récepteurs opiacés et δ

Gérald Villeneuve
André Michel
GV

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Gérald Villeneuve

Résumé du colloque

La synthèse d'analogues rigidifiés de l'enképhaline (analgésique endogène) a permis d'obtenir des composés qui montrent une spécificité d'action élevée ainsi qu'une activité intrinsèque supérieure au composé parent. Dans le cadre de la présente étude par modélisation moléculaire sur ordinateur, les composés 1 et 2 spécifiques aux sous-classes de récepteurs opiacés δ et μ respectivement, ont retenu notre attention. Nous avons effectué l'étude conformationnelle de ces deux dérivés, puis nous avons réalisé la superposition des pharmacophores avec l'alcaloïde 3 (μ sélectif). Les résultats obtenus nous permettent de mieux comprendre la nature de l'interaction substrat/récepteur et de mieux expliquer aussi le comportement pharmacologique différent observé pour 2.

Contexte

Section :
Biochimie
news icon Thème du colloque :
Biochimie
host icon Hôte : Université de Moncton

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Titre du colloque :

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