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Nouveaux analogues d’enképhalines, un outil d’investigation des interactions entre le ligand endogène et le récepteur opioïde delta

Arnaud Proteau-Gagné
Yves Dory
Kristina Rochon
Philippe Bourassa
Véronique Bournival
Louis Gendron
AP

Membre a labase

Arnaud Proteau-Gagné

Résumé de la communication

Des études récentes suggèrent que l’activation sélective du récepteur opioïdergique delta (DOPR) pourrait offrir une nouvelle stratégie pour soulager la douleur chronique et ce sans l’apparition d’effets secondaires significatifs. Il est connu que certains agonistes delta causent des convulsions ou qu’ils possèdent un mauvais profile pharmacocinétique. Le présent projet a pour but ultime de concevoir et de synthétiser de nouveaux agonistes DOPR, analogues de leu enképhaline, pour 1) mieux comprendre la relation structure-activité de ce ligand avec DOPR 2) obtenir des composés possédant des propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques améliorées. Par l’introduction systématique d’isostères de dipeptide dans la séquence de la leu-enképhaline, nous avons synthétisé une série d’analogues. L’activité biologique de chacun des composés a été testée in vitro dans des cellules transfectées avec DOPR. Vu la complémentarité des fonctions isostériques utilisées dans cette étude, nous avons élaboré un modèle décrivant les interactions des liens amides de la leu-enképhaline avec DOPR.

Résumé du colloque

2011: année internationale de la chimie. La chimie médicinale est au coeur du vivant.

Contexte

Section :
Chimie médicinale
news icon Thème du colloque :
Chimie médicinale
manager icon Responsables :
Yves Dory Eric Marsault
host icon Hôte : Université de Sherbrooke, Université Bishop’s

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Titre du colloque :

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