pen icon Colloque
quote

Nouveaux antagonistes des effets des kinines sur le récepteur de type B2

J.-N. Drouin
S. St-Pierre
D. Regoli
P. Gaudreau
JD

Membre a labase

J.-N. Drouin

Résumé du colloque

Nous avons établi que l'élimination d'un groupe positif (Arginine) en position C-terminale (des-Arg9-bradykinine) ou l'addition d'un tel groupe en N-terminal (Lys-bradykinine) de la bradykinine augmente l'affinité des kinines pour le récepteur de type B2. Une étude structure-activité utilisant plusieurs analogues de la des-Arg9-8 a permis d'établir que la Phénylalanine en position 8 est le groupe responsable de l'activité du récepteur B1; le remplacement de ce résidu par Leucine a permis d'obtenir un antagoniste compétitif et spécifique pour les kinines. Récemment nous avons synthétisé de nouvelles séries d'antagonistes. Dans la première série le COO- terminal a été estérifié (COOCH3) ou amidé (CONH2). Dans la deuxième série une Lys a été ajoutée à la chaîne peptidique de des-Arg9-BK en position 9. Ces composés de la première série ont permis d'établir que le COO libre est indispensable pour obtenir l'affinité optimale des antagonistes. L'addition d'une Lys en N-terminal augmente l'affinité et la durée d'action des antagonistes.

Contexte

Section :
Pharmacologie et endocrinologie
news icon Thème du colloque :
Pharmacologie et endocrinologie
host icon Hôte : Université de Montréal

Découvrez d'autres communications scientifiques

news icon

Titre du colloque :

Pharmacologie et endocrinologie
Étude de structure-activité des bradykinines sur le récepteur de type B2
P. Gaudreau
Isolation d'un composé possédant une activité opiacée de la médullaire surrénale de boeuf
Danielle Denis
La lipoxigénase, un enzyme spécifique pour l'oxydation du membre cis,cis-1,4-pentadiène de l'acide …
P. Strois
Voir tous les contenus de ce colloque

Autres communications du même congressiste :

news icon

Thème du colloque :

Pharmacologie et endocrinologie
Nouveaux antagonistes des effets des kinines sur le récepteur de type B2
J.-N. Drouin
Étude des structure-activité de la des-Arg9-bradykinine
J.-N. Drouin
Étude des structure-activité de la des-Arg9-bradykinine
J.-N. Drouin