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Nouveaux dérivés de l'estradiol liés à un complexe de platine (II)

Valérie Perron
Daniel Rabouin
Gervais Berube
VP

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Valérie Perron

Résumé de la communication

Le cisplatine est l’un des composés les plus utiles en chimiothérapie de plusieurs cancers humains. Son mécanisme d’action est dû à la formation d’adduits d’ADN capables d’empêcher la réplication et/ou la transcription nécessaires à la croissance cellulaire. Malheureusement, le cisplatine possède plusieurs effets secondaires nuisibles, entre autres sur le rein et sur l’ouïe. De plus, le cisplatine n’est pas très actif contre le cancer du sein. Afin d’améliorer l’activité biologique et la sélectivité du cisplatine contre le cancer du sein et de réduire sa toxicité inhérente, nous avons lié un analogue de Pt (II) puissant sur l’estradiol (E2). Les complexes sont attachés à la position 16 du noyau stéroïde et sont dérivés de la 2-(2’-aminoéthyl)pyridine. Deux types de chaînes sont utilisées pour associer le complexe de Pt (II) au stéroïde; soient une chaîne alkyle (lipophile) et une chaîne polyéthylène glycol (hydrophile). La longueur totale des deux chaînes est similaire (11 atomes) et permettra une étude comparative de l’activité biologique de ces complexes. La synthèse comporte 9 étapes à partir de l’estrone avec un rendement global de plus de 10 %. La communication portera sur la synthèse de ces nouveaux produits.

Contexte

Section :
Chimie organique
news icon Domaine de la communication :
Chimie organique
host icon Hôte : Université de Sherbrooke

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Thème du communication :

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