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Nouvelle méthode de synthèse de l'isomère non-naturel du leucovorin: (6R)-N5-HCO-H4-PteGlu. Activité biologique et cinétique de transport

Richard Bertrand
Jacques Jolivet
RB

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Richard Bertrand

Résumé du colloque

Un mélange des isomères naturels (6S) et non-naturels (6R) de leucovorin est administré cliniquement en association avec le méthotrexate (MTX) et le 5-fluorouracile. L'isomère non-naturel démontre une clairance plasmatique moins rapide que l'isomère naturel et est détectable pendant plusieurs heures après administration. Nous avons donc mis au point une méthode de synthèse du (6R)-N5-HCO-H4-PteGlu à partir de l'acide folique (PteGlu) dans le but d'étudier sa pharmacologie. Le nouveau composé purifié possède un spectre d'absorption U.V. ainsi qu'un temps de rétention sur HPLC identique à celui de l'isomère naturel. Le produit montre également un spectre de dichroisme circulaire à l'opposé de celui du composé naturel. Des études de transport effectuées avec la lignée lymphoblastique humaine CCRF-CEM indiquent que l'isomère non-naturel ne pénètre pas à l'intérieur de la cellule. Cependant il modifie de manière compétitive l'entrée de l'isomère naturel (6S), du méthotrexate et de l'acide folique (PteGlu).

Contexte

Section :
Pharmacologie et toxicologie
news icon Thème du colloque :
Pharmacologie et toxicologie
host icon Hôte : Université d’Ottawa

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Titre du colloque :

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