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Nouvelles combi-molécules marquées par une entité fluorescente pour explorer le concept de combi-ciblage

Anne-Laure Larroque
Margarita Todorova
Sabine Dauphin-Pierre
You-Qiang Fang
Nahid Golabi
Christopher Williams
Bertrand Jean-Claude
AL

Membre a labase

Anne-Laure Larroque

Résumé de la communication

Le concept de « combi-ciblage » est basé sur la synthèse de molécules «programmées» pour libérer un inhibiteur de l’EGFR et un agent cytotoxique capable d’endommager l’ADN. Ces molécules dénommées «combi-molécules de type I» ont été synthétisées au laboratoire. Nous avons démontré qu’elles inhibent la phosphorylation de l’EGFR et qu’elles endommagent l’ADN. Cependant, la corrélation entre leur dégradation, leur localisation et leur distribution au sein de la cellule et leur mécanisme d'action n’a pas encore été élucidée. Pour répondre à cette problématique, nous avons synthétisé AL194 et AL237 (Schéma 1) portant une entité dansylée conçues pour libérer un inhibiteur de l’EGFR fluoresçant dans le bleu et une entité fluoresçant dans le vert ciblant l’ADN. Les études mécanistiques et d’imagerie ont confirmé que la combi-molécule était capable de pénétrer dans les cellules et libérer simultanément des espèces qui bloquent les signaux associés à l’EGFR et endommagent l’ADN.

Résumé du colloque

2011: année internationale de la chimie. La chimie médicinale est au coeur du vivant.

Contexte

Section :
Chimie médicinale
news icon Thème du colloque :
Chimie médicinale
manager icon Responsables :
Yves Dory Eric Marsault
host icon Hôte : Université de Sherbrooke, Université Bishop’s

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Titre du colloque :

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