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Pharmacodynamie et pharmacocinétique du diltiazem et du clentiazem

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Sylvie Giasson

Résumé du colloque

Cette étude a pour but d'évaluer les relations entre les effets cardiovasculaires, les concentrations plasmatiques et myocardiques et la liposolubilité de 2 antagonistes du calcium; le diltiazem et le clentiazem. Une dose de 400 µg/kg de diltiazem (n=24) ou de clentiazem (n=24) a été administrée à des chiens anesthésiés au pentobarbital. L'étude de le et clentiazem induisent, à 5 minutes, une hypotension maximale de l'ordre de 9 ± 2% et 12 ± 2% respectivement. Le diltiazem provoque une tachycardie réflexe supérieure au clentiazem soit 27 ± 7% et 17 ± 5% respectivement. On note une augmentation du débit cardiaque de l'ordre de 4 ± 8% pour le diltiazem et de 5 ± 4% pour le clentiazem. Les volumes de distribution sont plus élevés pour le diltiazem (7.1 l/kg) que pour le clentiazem (5.1 l/kg). Cette étude montre que le diltiazem est plus puissant puisqu'il induit une diminution de pression artérielle plus importante que le diltiazem à dose équivalente et des concentrations plasmatiques et myocardiques plus faibles (31 ± 4 ng/ml; 522 ± 169 ng/g) comparativement aux concentrations de clentiazem (65 ± 4 ng/ml; 821 ± 89 ng/g). De plus, le clentiazem induit une tachycardie réflexe moins importante que le diltiazem et qui pourrait être due à une action centrale.

Contexte

news icon Thème du colloque :
Pharmacologie et toxicologie
host icon Hôte : Université de Montréal

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Titre du colloque :

Pharmacologie et toxicologie

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