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Résumé de la communication
La ghréline est une hormone qui joue un rôle important dans la régulation d’une variété de processus physiologiques, incluant la motilité gastro-intestinale. Le criblage d’une librairie de macrocycliques de type peptidique développée chez Tranzyme Pharma, a permis l’identification de composés ayant une bonne affinité pour le récepteur de la ghréline. L’optimisation de ces composés a mené à la découverte de puissants agonistes de la ghréline, dont certains représentants sont présentement au stade d’essais cliniques. Les différentes étapes d’optimisation ainsi que la synthèse à grande échelle et le profil pharmacocinétique des composés clés seront décrits.
Résumé du colloque
2011: année internationale de la chimie. La chimie médicinale est au coeur du vivant.
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