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Plateforme macrocyclique : découverte et optimisation d'agonistes sélectifs de l'hormone ghréline

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Marc-André Poupart

Résumé de la communication

La ghréline est une hormone qui joue un rôle important dans la régulation d’une variété de processus physiologiques, incluant la motilité gastro-intestinale. Le criblage d’une librairie de macrocycliques de type peptidique développée chez Tranzyme Pharma, a permis l’identification de composés ayant une bonne affinité pour le récepteur de la ghréline. L’optimisation de ces composés a mené à la découverte de puissants agonistes de la ghréline, dont certains représentants sont présentement au stade d’essais cliniques. Les différentes étapes d’optimisation ainsi que la synthèse à grande échelle et le profil pharmacocinétique des composés clés seront décrits.

Résumé du colloque

2011: année internationale de la chimie. La chimie médicinale est au coeur du vivant.

Contexte

Section :
Chimie médicinale
news icon Thème du colloque :
Chimie médicinale
host icon Hôte : Université de Sherbrooke, Université Bishop’s

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Titre du colloque :

Chimie médicinale

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Thème du colloque :

Chimie médicinale