Colloque

Préparation de dérivés de polyamines pour inhiber la protéase du VIH-1

François Deschamps

Gilles Sauvé

Jocelyn Yelle

Xiao-Jing Chen

Membre a labase

François Deschamps

Résumé du colloque

Dans le but d'obtenir une nouvelle classe d'inhibiteurs de la protéase, nous proposons de préparer des dérivés de polyamines en partant d'acides aminés adéquatement fonctionnalisés et de conditions de réaction appropriées. Par exemple, l'amine (N-terminal libre avec le C-terminal protégé e.g. sous forme d'ester) de la phénylalanine et l'aldéhyde (C-terminal transformé en aldéhyde et le N-terminal protégé e.g. t-Boc) d'une autre phénylalanine peuvent être condensés puis réduits. La transformation de l'acide protégé du dipeptide résultant en amine (par réduction de l'ester suivi de la substitution de l'hydroxyle) va nous permettre d'obtenir un système triaminé dont deux amines primaires terminales serviront à attacher divers groupes hydrophobes (e.g. benzoyle, benzyle, etc.). Ceci devrait favoriser les interactions entre ces dérivés polyamines et le site actif de la protéase du VIH-1 et inhiber le plus efficacement possible cette enzyme virale. D'autres exemples seront aussi rapportés en utilisant différents acides aminés comme produits de départ. Les résultats des activités enzymatiques des divers dérivés seront mentionnés et discutés en terme de relation structure-activité. Ces travaux permettront de déterminer le potentiel inhibiteur de cette nouvelle famille de molécules envers la protéase du VIH-1.

Contexte

Section :

Chimie organique

Thème du colloque :

Chimie organique

Hôte : Université McGill

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