Colloque

Préparation et essais biologiques de nouvelles pro-drogues de l'indométhacine

Marie-France Otis

René C.-Gaudreault

François Marceau

Membre a labase

Marie-France Otis

Résumé du colloque

L'arthrite rhumatoïde est une maladie affligeant de 1 à 2% de la population québécoise. Le traitement médicamenteux de la maladie est basé principalement sur l'utilisation d'antiinflammatoires non-stéroïdiens (AINS) tels l'indométhacine. Malheureusement, l'administration de ces médicaments conduit fréquemment à des effets secondaires et toxiques qui en limitent considérablement l'utilisation. Afin d'atténuer ces problèmes, nous avons entrepris la préparation de dérivés "inactifs" de l'indométhacine, capables sous l'action d'enzymes particulières de libérer lentement le médicament sous sa forme active. La préparation des dérivés "inactifs" de l'indométhacine s'est effectuée par condensation de ce dernier sur différents acides aminés naturels et non naturels. Les amides ainsi préparés ont été hydrolysés par des homogénats de foie, du plasma, des leucocytes "activés" ou non. Par la suite, le taux d'hydrolyse des différents dérivés et le taux de régénération de l'indométhacine est évalué par HPLC. Les résultats obtenus, montrent des différences dans la capacité des différents tissus étudiés à hydrolyser les différents amides testés. Ces résultats ouvrent la voie à la mise au point d'un éventail système de relargage progressif et sélectif de ce médicament dans les tissus inflammés, permettant de diminuer sensiblement des effets secondaires rencontrés avec l'indométhacine.

Contexte

Section :

Pharmacologie et toxicologie

Thème du colloque :

Pharmacologie et toxicologie

Hôte : Université de Sherbrooke

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