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Profil pharmacologique des endothélines et de leurs précurseurs respectifs, dans le rein isolé perfusé de lapin

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Sabine Télémaque

Résumé du colloque

Une étude comparative des effets pharmacologiques des trois endothélines (ET) et de leurs précurseurs respectifs (big-ET) a été effectuée dans le rein de lapin afin de déterminer la présence de l'enzyme de conversion de l'endothéline (ECE) dans cet organe. L'administration intra-artérielle de l'ET-1 et -2 (5-50 pmol) et de la big-ET-1 et -2 (100-250 pmol) induit une potentiation significative de la pression de perfusion. De plus, les ET-1 et -2 (10 nM) et big-ET-1 et -2 (100 nM) induisent une augmentation significative de la libération de prostacycline (PGI2). L'ET-3 produit des effets similaires à l'ET-1 et -2, mais à des concentrations 10 fois plus élevées. Cependant, la big-ET-3 s'avère complètement inactive dans le rein. Le pré-traitement du rein au phorbolmyristate (100 µM) réduit de façon très marquée la libération de PGI2 induite par la big-ET-1 et -2, sans toutefois modifier celles induites par l'ET-1 et -2. Ces résultats suggèrent la conversion de la big-ET-1 et -2 en ET-1 et -2 par l'ECE présente dans le rein de lapin. De plus, cette ECE semble spécifique pour ces deux précurseurs, puisque la big-ET-3 est inactive en tant qu'agent presseur et libérateur de PGI2 dans le rein perfusé de lapin.

Contexte

news icon Thème du colloque :
Pharmacologie et toxicologie
host icon Hôte : Université de Montréal

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Titre du colloque :

Pharmacologie et toxicologie

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