Colloque

Propriétés inotropes et chronotropes des antagonistes du calcium de type benzothiazépine

Sylvie Giasson

Philippe Archambeault

Denis Garceau

Louis Dumont

Membre a labase

Sylvie Giasson

Résumé du colloque

Les antagonistes du calcium de type benzothiazépine possèdent des propriétés vasodilatatrices sélectives et des effets cardiodépresseurs. Nous avons évalué le rôle de leurs propriétés physico-chimiques (liposolubilité) sur ce dernier paramètre. L'effet chronotrope et inotrope de 4 analogues, Diltiazem (D), Clentiazem (C) et deux métabolites désacétylés et déméthylés (MD et MC, respectivement) a été mesuré à l'aide d'oreillettes isolées. Les analogues ont un effet inotrope (10⁻⁴ à 10⁻⁶ M), aucun effet chronotrope n'a été observé avec MD et MC alors que leur effet bradycardisant est présent à forte dose (10⁻⁴ M). D et C ont diminué significativement la force et la fréquence contractiles à 10⁻⁵ M, simultanément (5 x 10⁻⁵ M). Après pré-traitement, il est apparu que D peut inhiber la contraction causée immédiatement après des lavages successifs. Ces études in vitro montrent une influence de la liposolubilité et d'accumulation myocardique des benzothiazépines comme modulateur de leurs effets cardiaques.

Contexte

Section :

Pharmacologie et toxicologie

Thème du colloque :

Pharmacologie et toxicologie

Hôte : Université de Sherbrooke

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