Colloque

Récepteurs des kinines

Domenico Regoli

Nour-Eddine Rhaleb

Danila Jukic

Noureddine Rouissi

Christian Tousignant

Membre a labase

Domenico Regoli

Résumé du colloque

La bradykinine et les kinines exercent une variété d'effets biologiques par l'intermédiaire de deux récepteurs, B1 et B2. Un troisième récepteur, B3, a été proposé. L'utilisation d'un nouveau antagoniste du récepteur B2 (HOE 140, D-Arg[Hyp3,Thi5,D-Tic7,Oic8]BK), en comparaison avec un autre composé, le D-Arg[Hyp2,D-Phe7,Leu8]BK a permis d'exclure l'existence du récepteur B3. En fait, le HOE 140 montre des affinités apparentes presque identiques (pA2, 8.36-9.12) sur plusieurs préparations contenant le récepteur B2, qu'il soit natif sur le récepteur B1 de l'aorte de lapin. Le HOE 140 spécifique et sélectif pour le récepteur B2 des kinines, puisqu'il est inactif contre l'angiotensine II, la substance P, la neurokinine A, les Arg8-vasotocine, la noradrénaline et l'acétylcholine. Le HOE 140 n'est pas compétitif, même à faibles concentrations (7 x 10^-9M). Ces résultats démontrent que le HOE 140 est un puissant agoniste spécifique et sélectif pour le récepteur B2, non-compétitif et actif sur la trachée de cobaye (le système B2). Par conséquent, ces résultats constituent une évidence contre l'existence du nouveau type de récepteur, le B3.

Contexte

Section :

Pharmacologie et toxicologie

Thème du colloque :

Pharmacologie et toxicologie

Hôte : Université de Sherbrooke

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Titre du colloque :

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