Colloque

Relations Structure-Activité cytotoxiques d'urées et de nitrosourées dérivées d'acides diamines

Hélène Dulude

Gilles Gallant

Romano L. Salvador

Membre a labase

Hélène Dulude

Résumé du colloque

Les nitrosourées, parmi les plus puissants agents alkylants connus, sont peu spécifiques et toxiques. De nouvelles urées et nitrosourées ont été synthétisées. L'activité et la sélectivité anticancéreuses in vitro de ces composés ont été déterminées par le National Cancer Institute des États-Unis sur 60 lignées cellulaires représentant 7 types de cancers différents. Nos intermédiaires de synthèse ainsi que nos urées et nos nitrosourées des quatre séries synthétisées (N1-méthyle, N1-allyle, N1-chloro-2 éthyle et N1-propargyle) possèdent une activité anticancéreuse in vitro supérieure à celles de nitrosourées commerciales en usage clinique, telles la CCNU, la BCNU, la MeCCNU, la chlorozotocine, la streptozotocine et la PCNU. La parité allélique observée entre nos dérivés nitrosourées joue un rôle sur la sélectivité et l'efficacité de nos composés puisque ces séries N1-méthyle, N1-allyle, N1-chloro-2 éthyle et N1-propargyle sont les plus sélectifs envers les lignées cellulaires du SNC, du poumon, du colon et des ovaires, respectivement. Nos nitrosourées manifestent de façon significative, une plus grande activité et une plus grande sélectivité anticancéreuse in vitro que leurs urées pour quatre séries étudiées, confirmée donc la présence essentielle de l'entité nitroso (NNO) sur l'urée. La substitution en N1-chloro 2 éthyle de nos dérivées des séries N1-méthyle, N1-chloro 2 éthyle et N1-allyle, s'avère allélique particulièrement envers les lignées du SNC et le leucémie. La nature de la substitution en N3 n'influence pas l'activité et la sélectivité anticancéreuse in vitro de nos nitrosourées.

Contexte

Section :

Pharmacologie et toxicologie

Thème du colloque :

Pharmacologie et toxicologie

Hôte : Université du Québec à Rimouski

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Titre du colloque :

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