Colloque

Rôle possible de la dynorphine et des récepteurs kappa dans la médullo-surrénale de boeuf

Michel Dumont

Simon Lemaré

Membre a labase

Michel Dumont

Résumé du colloque

Des études antérieures ont démontré la présence et la sécrétion de la dynorphine (Dyn) à partir des cellules chromaffines isolées de la médullo-surrénale de boeuf ainsi que la présence d'une hétérogénéité de récepteurs opiacés incluant le récepteur kappa, auquel se lie sélectivement la Dyn. La caractérisation des récepteurs kappa a été réalisée à 37°C avec l'éthylkétocyclazocine (EKC) titrée en présence de bloqueurs pour les récepteurs κ réactivé croisés. Les études de saturation ont démontré la présence de deux sites, un à haute affinité (kappa Kp: 0.66 nM; Bmax: 1 pmole de protéine) et un à faible affinité (kappa2 Kd: 11 nM; Bmax: 56 pmole de protéine). L'activité biologique de ces deux sites a été vérifiée par leur puissance à inhiber la sécrétion des catécholamines à partir de cellules chromaffines isolées de la médullo-surrénale de boeuf. Parmi les divers ligands urinifères, seuls les ligands de type kappa (U-50,488H, EKC) et de type sigma (SKF-10047) sont de puissants inhibiteurs de la sécrétion induite par l'acétylcholine. L'effet inhibiteur du U-50,488H a été partiellement antagonisé par la di-sorphinorphine (10-7 M); ces résultats suggèrent un rôle modulateur de la Dyn au niveau des fonctions sécrétoires de la médullo-surrénale probablement médié par la stimulation du récepteur kappa.

Contexte

Section :

Pharmacologie et toxicologie

Thème du colloque :

Pharmacologie et toxicologie

Hôte : Université du Québec à Chicoutimi

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Titre du colloque :

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