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Structure-activité des β-endorphines sur l'iléon de cobaye stimulé et le vas deferens de rat stimulé

J. Magnan
D. Regoli
A. Berube
S. Lemaire
JM

Membre a labase

J. Magnan

Résumé du colloque

Deux préparations pharmacologiques d'organes isolés sont utilisées pour caractériser l'activité biologique de la β-endorphine, de quatre de ses analogues et de certaines enképhalines: l'iléon de cobaye et le vas deferens de rat tous deux stimulés électriquement. Les deux tissus stimulés se caractérisent par une diminution de la réponse induite par la stimulation électrique. Sur l'iléon de cobaye, le phénomène n'est pas spécifique aux récepteurs opioïdes puisque les enképhalines donnent des inhibitions maximales (jusqu'à 80%) aussi fortes que les endorphines. Par contre, la morphine et la méthionine sont pratiquement inactives (inhibition maximale de 15%) sur le vas deferens de rat qui répond aux morphines (inhibition de 100%). L'ID50 (dose donnant 50% de l'inhibition maximale) de la β-endorphine sur l'iléon de cobaye est de 2.5 x 10^-7 M tandis que sur le vas deferens il est de 1.4 x 10^-7 M. Quelques analogues de la β-endorphine et des enképhalines ont été testés et leur activité sera discutée. En conclusion, le vas deferens de rat possède un récepteur pour la β-endorphine qui ne semble pas être stimulé par la morphine et l'enképhaline. Des études avec les antagonistes classiques sont en cours pour caractériser ce récepteur.

Contexte

Section :
Pharmacologie et toxicologie
news icon Thème du colloque :
Pharmacologie et toxicologie
host icon Hôte : Université d'Ottawa

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Titre du colloque :

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