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Synthèse, activité et analyse conformationnelle d'un analogue du peptide chimiotactique formyl-MET-LEU-PHE

Michel Laroche
Marius Ptak
Henri Labbé
Hermann Dugas
ML

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Michel Laroche

Résumé du colloque

Afin de mieux comprendre la relation entre la structure et l'activité du peptide chimiotactique formyl-MET-LEU-PHE (f-MLF), l'analogue formyl-MET-PRO-PHE (f-MPF) a été préparé. Des études de RMN COSY et ROESY ainsi que de la modélisation moléculaire indiquent que cet analogue a une structure repliée. Cependant, les tests d'activités sur la production de superoxyde et sur la mobilité du calcium cellulaire concluent que cet analogue n'a pas d'activité chimiotactique. En comparant ces résultats avec ceux de la littérature sur d'autres analogues modifiés en position 2, on propose que la forme active du peptide chimiotactique sur le récepteur adopte une conformation allongée et non repliée. Il est aussi important de noter que ce nouveau peptide agit comme inhibiteur de l'endopeptidase neutre (NEP). Il pourrait donc réduire ou ralentir la migration des cellules vers les sites d'inflammation.

Contexte

Section :
Chimie organique
news icon Thème du colloque :
Chimie organique
host icon Hôte : Université de Montréal

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Titre du colloque :

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