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Synthèse d'antiœstrogènes naturels : nouveaux dimères de l'œstradiol

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Daniel Rabouin

Résumé de la communication

Le cancer du sein est un problème de santé majeur chez la femme. Il existe quatre types de traitement du cancer du sein utilisés soit seul ou en combinaison; chirurgie, chimiothérapie, radiothérapie et hormonothérapie. Malheureusement, ces traitements comportent plusieurs inconvénients qui en limitent fortement l'efficacité. Nous nous intéressons à l'action des hormones sur la croissance cellulaire des cancers du sein hormono-dépendants. En effet, l'œstradiol stimule la prolifération des cellules cancéreuses hormono-dépendantes par un mécanisme complexe. Ce mécanisme fait intervenir, entre autre, une dimérisation du récepteur de l'œstrogène (RŒ). Peut-on agir sur la dimérisation du RŒ et ainsi bloquer l'effet mitogène de l'œstradiol ? Afin de répondre à cette question, nous synthétisons une série de ligands bivalents stéroïdiens conçus pour lier le RŒ. Ces nouvelles molécules sont des dérivés de l'hormone féminine naturelle; l'œstradiol, ce qui nous assurera une bonne affinité sur le RŒ. Nous prévoyons obtenir de meilleurs antagonistes de l'œstrogène. La portion qui sépare les noyaux stéroïdes est une chaîne polyéthérée, de longueur variable, située en 17 alpha. La communication portera sur la synthèse de ce premier prototype d'antiœstrogènes "naturels" à partir de l'œstrone.

Contexte

news icon Domaine de la communication :
Biochimie, biologies cellulaire et moléculaire
host icon Hôte : Université de Montréal

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Biochimie, biologies cellulaire et moléculaire