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Synthèse de dérivés 3-phosphate estrone comme inhibiteurs de la stéryl sulfatase

René Maltais
Louis Provencher
RM

Membre a labase

René Maltais

Résumé du colloque

Près de 40 % des cancers du sein chez la femme sont dit estrogéno-dépendant. La stéryl-sulfatase est une enzyme qui transforme l'estrone sulfate (EIS) (précurseur inactif) en estrone (E1) (forme active des estrogènes). La croissance des tumeurs mammaires sensibles aux estrogènes pourrait être diminuée grâce à l'utilisation d'inhibiteur de la stéryl-sulfatase. La 3-phosphate estrone est reconnue pour avoir une bonne activité inhibitrice sur la stéryl-sulfatase "in vitro". Cependant, "in vivo" les O-phosphates sont sensibles aux phosphatases qui hydrolysent l'inhibiteur potentiel en E1. Le remplacement du lien phosphono-ether par un groupement non-hydrolysable serait souhaitable. Les molécules suivantes ont été synthétisées; 3-déoxy-3-méthylène phosphate estrone et 3-déoxy-3-monofluorométhylène phosphate estrone et 3-déoxy-3-difluorométhylène phosphate estrone. La synthèse de ces composés sera discutée.

Contexte

Section :
Chimie organique
news icon Thème du colloque :
Chimie organique
host icon Hôte : Université de Trois-Rivières

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Titre du colloque :

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