Colloque

Synthèse de dérivés du D-mannitol comme inhibiteurs de la protéase du VIH

Abderrahim Bouzide

Gilles Sauvé

Jeannot Lettre

Jocelyn Yelle

Xiao-Jing Chen

Membre a labase

Abderrahim Bouzide

Résumé du colloque

L'inhibition de la protéase du VIH représente un mode d'intervention thérapeutique prometteur pour le traitement du SIDA. Plusieurs inhibiteurs potentiels ont déjà été synthétisés mais leur grande taille et leur caractère peptidique en font des molécules qui sont peu biodisponibles et instables lorsqu'elles sont utilisées in vitro, ce qui limite leur usage thérapeutique. Récemment quelques petits inhibiteurs non-peptidiques ont donné des résultats très encourageants. Dans cet exposé nous présenterons la synthèse en peu d'étapes de dérivés benzyl éthers du D-mannitol, une nouvelle classe de petits inhibiteurs non-peptidiques. Plusieurs dérivés du D-mannitol ont été préparés comportant divers substituants sur le cycle aryle de benzyl éthers pour les différentes combinaisons possibles des hydroxyles. L'analyse des résultats montre que la présence de 4 groupes hydrophobes (benzyl éther) et 2 groupements hydrophiles (hydroxyles) est indispensable pour avoir une bonne inhibition avec des constantes d'inhibition (Ki) inférieures à 500 mM. La synthèse de ces inhibiteurs ainsi que les résultats des tests enzymatiques seront discutés.

Contexte

Section :

Synthèse organique

Thème du colloque :

Synthèse organique

Hôte : Université McGill

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Titre du colloque :

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