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Synthèse de Phénylalanines trihalogénées pour la préparation de peptides radioactifs

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M. Bernier

Résumé du colloque

Pour le marquage radioactif d'hormones peptidiques, la tritiation catalytique d'un précurseur halogéné est la méthode la plus simple et souvent la plus simple. L'introduction d'un seul tritium ne mène à pas plus que 30 Ci/mmol mais couvre une activité spécifique de quelque 100 Ci/mmol est requise. L'addition à la 125I change trop les caractéristiques de l'hormone en question et s'élimine ainsi souvent. Les acides aminés précurseurs utilisés jusqu'ici étaient des Tyr halogénées, des acides aminés allyliques ou les (4'-Cl2Phe); (3',5'-Cl2Br1, I). Pour augmenter le nombre d'halogènes incorporés dans un peptide, surtout dans des cas où il n'y a pas de Tyr et peu de Phe, nous avons synthétisé le (3',4',5'-Br3)Phe et le (3',5'-Br2-4'-Cl)Phe. Ces acides aminés nous permettent d'obtenir des analogues de la Bradykinine de 150 Ci/mmol en 3h. En plus, les peptides contenant les Phe trihalogénées nous donnent de nouveaux outils pour des études de structure-affinité.

Contexte

Section :
Chimie analytique
news icon Thème du colloque :
Chimie analytique
host icon Hôte : Université de Montréal

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Titre du colloque :

Chimie analytique

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