Colloque

Synthèse de pyrrolidines substituées comme inhibiteurs de la protéase du VIH-1

Dorin Dolejan

Gilles Sauvé

Yvon Pépin

Vathalinga Manibod

Jeannot Lettre

Jocelyn Yelle

Membre a labase

Dorin Dolejan

Résumé du colloque

Plusieurs inhibiteurs de la protéase du VIH-1 ont déjà été préparés. Dans le but d’augmenter leur efficacité in vivo, des petites molécules sans lien peptidique sont présentement synthétisées en vue d’obtenir des inhibiteurs efficaces, stables et biodisponibles pour une éventuelle application thérapeutique anti-VIH. En particulier, des molécules cycliques pourraient s’avérer d’une grande efficacité contre la protéase du VIH-1 et quelques exemples (e.g. l’urée cyclique à sept membres) récemment publiés ont démontré la validité de cette approche. Dans cette voie, nous avons préparé divers pyrrolidines (cycle à cinq membres substitué avec des groupements hydrophiles (X, Y; hydroxyles, carbonyles, etc.) et hydrophobes (R, R’; benzyles, phényles substitués, etc.). La synthèse de ces pyrrolidines substituées à partir du mannitol sera discutée ainsi que les résultats des essais enzymatiques de ces composés effectués sur la protéase du VIH-1. Ces résultats mettront en évidence l’importance de la taille du cycle ainsi que la nature des substituants de ces composés comparés à ceux déjà connus afin d’optimiser les interactions protéase-inhibiteur pour obtenir de puissants inhibiteurs.

Contexte

Section :

Chimie organique

Thème du colloque :

Chimie organique

Hôte : Université du Québec à Chicoutimi

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Titre du colloque :

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