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Synthèse et caractérisation d'inhibiteurs de la protéase du VIH-1

Marc Vaillancourt
Benoit Vanasse
Gilles Sauvé
Eric Cohen
MV

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Marc Vaillancourt

Résumé du colloque

Le virus d'immunodéficience humaine (VIH) est l'agent étiologique du Syndrome d'immunodéficience acquise (SIDA). Des travaux antérieurs ont démontré que la protéase virale est une enzyme essentielle à la protéolyse des polyprotéines Gag-Pol du VIH. Sans protéase fonctionnelle, les virus produits, bien que non-infectieux, sont produits. Plusieurs inhibiteurs peptidiques ont déjà été rapportés avec la fonction hydroxylethylique comme point commun, mais les inhibiteurs non-peptidiques rapportés à ce jour ne présentent peu de taux d'inhibition. Dans ce contexte, nous rapportons ici de nouveaux inhibiteurs compétitifs non-peptidiques de faibles poids moléculaires pour la protéase du VIH-1. Les composés développés sont obtenus via l'utilisation de matériels de départs simples, et les cinétiques d'inhibitions des inhibiteurs développés présentent des constantes d'inhibitions (Ki) de l'ordre de 1 µM, ce qui représente une amélioration de 1000 fois sur les inhibiteurs non-peptidiques non-compétitifs connus, mais avec des valeurs comparativement aux inhibiteurs peptidiques. Ces inhibitions sont prometteuses en termes de structure-activité. Ces composés pourraient éventuellement amener des voies comme potentiels inhibiteurs de nouveaux agents anti-SIDA.

Contexte

Section :
Chimie organique
news icon Thème du colloque :
Chimie organique
host icon Hôte : Université de Montréal

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Titre du colloque :

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