Colloque

Synthèse et effets biologiques d'analogues de la bradykinine modifiés en C-terminal

P. Gaudreau

S. St-Pierre

D. Regoli

Membre a labase

P. Gaudreau

Résumé du colloque

Plusieurs analogues de la bradykinine contenant en C-terminal un acide lyrique, un α ou β nethyl ester, ou un amide ont été synthétisés en utilisant la méthode de Merrifield au moyen d'un synthétiseur Beckman et en utilisant les couplages aux anhydrides symétriques, récemment adaptés à la synthèse automatique des bradykinines dans notre laboratoire. Les dérivés amidés furent assemblés sur résine chloreskylamine, tandis que les autres (acide libre et nethyl ester) furent synthétisés en utilisant la résine chlorométhyle. Les amides et les acides libres furent clivés du support au moyen de l'acide fluorhydrique (HF) liquide et les esters par transestérification suivie de la réaction avec HF. L'homogénéité de ces composés fut démontrée par chromatographie sur couche mince, électrophorèse, analyse élémentaire et analyse d'acides aminés. Tous les composés furent testés in vivo et in vitro sur des bandelettes d'aorte de lapin ou sur des bandelettes d'uretère de lapin ou l'iléon de chat, afin d'élucider le rôle du groupe C-terminal sur l'affinité et l'activité intrinsèque au niveau des deux différents types de récepteurs de la bradykinine. Les résultats des tests biologiques seront présentés et discutés.

Contexte

Section :

Pharmacologie et toxicologie

Thème du colloque :

Pharmacologie et toxicologie

Hôte : Université d'Ottawa

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