Communication

Synthèse et étude enzymologique d'inhibiteurs irréversibles des transglutaminases

Claudio Marrano

Membre a labase

Claudio Marrano

Résumé de la communication

Les Transglutaminases (TGases) forment une famille d'enzymes qui catalysent la formation d'une liaison gamma-carboxamide entre le carboxyl d'une glutamine et l'amine d'une lysine. Ces enzymes sont impliquées dans la coagulation du sang (Facteur XIIIa), ainsi que dans diverses activités biologiques tissulaires. Un désordre physiologique dans la régulation de ces enzymes sont à l'origine de plusieurs maladies dont l'acné, le psoriasis, la cataracte, certaines déficiences immunologiques ainsi que la maladie d'Alzheimer. Une très forte activité de la TGase a été mise en évidence dans chaque cas. L'inhibition de l'activité de ces enzymes devrait constituer un moyen de moduler les effets observés sur chaque maladies décrites précédemment et apporterait ainsi une application thérapeutique. Le travail de recherche effectué s'inscrit dans cette perspective. Il a pour but de mettre au point un test enzymatique et de synthétiser des inhibiteurs pouvant induire une inhibition irréversible. La synthèse de ces inhibiteurs repose sur la structure de base d'un substrat connu de la TGase. Des fonctions inhibitrices sont rajoutées sur le squelette du substrat, afin d'entrainer une liaison covalente et donc irréversible avec les fonctions essentielles du site actif de l'enzyme (notamment une cystéine qui est à l'origine du mécanisme réactionnel d'acylation).

Contexte

Section :

Chimie organique

Domaine de la communication :

Chimie organique

Hôte : Université de Montréal

Découvrez d'autres communications scientifiques

Dans le même domaine
Du même congressiste

Thème du communication :

Chimie organique

Synthèse d'analogues de nucléosides via l'approche acyclique

Marc Gagnon

Synthèse stéréosélective du motif polypropionate anti-syn par réaction tandem d'aldolisation de Muk…

Karine Houde

Synthèse d’inhibiteurs de la 17β-HSD-1 non œstrogéniques

David Berthiaume

Voir tous les contenus de ce communication

Autres communications du même congressiste :

Domaine de la communication :

Chimie organique

Synthèse et étude enzymologique d'inhibiteurs irréversibles des transglutaminases

Claudio Marrano