Colloque

Synthèses d'énol-lactones comme inhibiteurs de la protéase du VIH-1

Sanae Ibrahimi

Gilles Sauvé

Jocelyn Yelle

Xiao-Jing Chen

Membre a labase

Sanae Ibrahimi

Résumé du colloque

La préparation de petits inhibiteurs non-peptidiques de la protéase du VIH-1 demeure un domaine très actif et important présentement. Il a été montré que l'inhibition de la protéase du VIH-1 arrête le cycle de réplication du VIH et que les particules virales ainsi produites ne sont plus infectieuses. En vue d'une application thérapeutique, où les inhibiteurs se doivent d'être biodisponibles (petite taille) et stables (sans lien peptidique), nous proposons une nouvelle famille de petites molécules, les énol-lactones, avec un potentiel anti-protéase VIH-1. La synthèse d'énol-lactones avec divers substituants aux positions α, β et γ sera décrite. Par exemple, la condensation de la benzaldéhyde avec le dianion de l'acétoacétate de méthyle α-substitué suivi d'une cyclisation conduit à une énol-lactone substituée en position α et β. Le traitement de cette dernière par une base en présence d'un halogénure permettra d'introduire un substituant en position γ. Nous allons préparer les énol-lactones qui auront donné les meilleures inhibitions sous leur forme optiquement pure. Le potentiel d'inhibition des énol-lactones sur la protéase du VIH-1 sera discuté en fonction d'une étude de la relation structure-activité des énol-lactones sera présentée.

Contexte

Section :

Chimie organique

Thème du colloque :

Chimie organique

Hôte : Université McGill

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