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Un antagoniste non-peptidique (DUP 753) pour l'angiotensine II

Nour-Eddine Rhaleb
Domenico Regoli
Pédro D'Orléans-Juste
Noureddine Rouissi
François Nantel
NR

Membre a labase

Nour-Eddine Rhaleb

Résumé du colloque

Le 2-n-butyl-4-chloro-5-hydroxy-methyl-1-((2'- (1H)-tetrazol-5-ylbiphenyl-4-yl)methyl)imidazol (DUP 753) est un antagoniste non-peptidique du récepteur de l'angiotensine II qui inhibe compétitivement les effets contractiles de l'angiotensine II. La valeur du pA2 de DUP 753 est de 8.27 sur la veine jugulaire et l'aorte de lapin, 8.66 sur la veine porte et l'estomac de rat et 8.19 sur la vessie de rat. Sur le colon, l'iléon et la vessie humains. Cet agent (>10^M) ne possède pas d'activité agoniste et n'affecte pas les effets contractiles de noradrénaline, acétylcholine, bradykinine, desArg9bradykinine, substance P, neurokinine A, neurokinine B ou bombésine sur divers tissus. Ces résultats démontrent clairement que le DUP 753 est un antagoniste non-peptidique à haute affinité, spécifique et sélectif pour le récepteur de l'angiotensine II.

Contexte

Section :
Pharmacologie et toxicologie
news icon Thème du colloque :
Pharmacologie et toxicologie
host icon Hôte : Université de Sherbrooke

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Titre du colloque :

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Thème du colloque :

Pharmacologie et toxicologie
Récepteurs des kinines
Domenico Regoli
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Nour-Eddine Rhaleb
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